一、硝酸甘油硝酸甘油經皮膚和口腔黏膜吸收,較少從消化道吸收。口服硝酸甘油,藥物在肝臟內迅速代謝(“首過效應”),生物利用度極低,約為10%,因此口服硝酸甘油無效。舌下硝酸甘油含化生物利用率不高,但臨床上可在1～2min內起效...[繼續(xù)閱讀]

    緩解心絞痛和預防心絞痛發(fā)作。治療心絞痛發(fā)作,通常選用短效硝酸鹽制劑,如硝酸甘油片、二硝基異山梨醇酯舌下含化。初次給藥后胸痛仍不緩解,3～5min后可重復給藥。靜脈滴注硝酸甘油或二硝基異山梨醇酯可有效地控制心絞痛發(fā)作...[繼續(xù)閱讀]

    一、副作用及硝酸鹽治療無效無效的原因很多,或因心絞痛嚴重性增加;或由于病人對硝酸鹽治療心肌缺血產生耐藥性;也可能由于藥片失效;或用法不當(有些含化劑不能口服,有些口服劑不能含化);動脈低氧血癥,特別是在慢性肺部疾病...[繼續(xù)閱讀]

    1.脈導敏也稱嗎導敏,脈心導敏,嗎斯酮胺,通過釋放有血管擴張作用的代謝產物如首次通過肝臟代謝時形成的SIN-I而起作用。這些代謝產物經過半胱氨酸代謝鏈,因此,可以提供對抗耐藥性的物質。但是還缺乏與硝酸鹽的嚴格對照。在德...[繼續(xù)閱讀]

    硝酸鹽通過擴張靜脈血管和緩解冠狀動脈痙攣(包括運動誘發(fā)的痙攣)而治療心絞痛發(fā)作。它的減低心臟負荷的作用也有益于后向性心衰的病人和左心室充盈壓高的病人。較新的硝酸鹽制劑實質上并不真正的比老制劑進步,特別是硝酸...[繼續(xù)閱讀]

    一、治療原理血管擴張劑現(xiàn)已被廣泛地用于充血性心力衰竭(CHF)和高血壓的治療中,這是因為周圍循環(huán)已成為心臟藥物的主要作用部位之一(表5-1)。血管擴張劑主要有兩種分類法。第一種分類法是根據血管擴張劑在循環(huán)中的作用部位...[繼續(xù)閱讀]

    由于各種原因,血管收縮劑用于心血管疾病的治療已日趨減少:①當有左室異常時,周圍血管阻力增加,可能使左室排血量降低。由于休克和低血壓狀態(tài)時常有左室功能異常,即使應用血管收縮劑后血壓可暫時回升,但仍有可能加重這些綜...[繼續(xù)閱讀]

    β受體經典地被分為心肌內的β1受體和支氣管及血管平滑肌上的β2受體;實際上心肌內也存在大量β2受體。目前對某些β受體尚難分類。位于細胞膜上的β受體是腺苷酸環(huán)化酶系統(tǒng)的一部分。當G蛋白系統(tǒng)處于興奮(或刺激)構型時,即Gs時...[繼續(xù)閱讀]

    第一代β受體阻滯劑,如普萘洛爾都屬無選擇性的,能阻滯所有β受體(β1和β2受體)。第二代β受體阻滯劑,如阿替洛爾,美托洛爾,醋丁洛爾,倍索普洛爾等,小劑量使用時相對選擇性地僅阻滯β2(主要對心肌內β1)受體。第三代β受體阻滯劑附...[繼續(xù)閱讀]

    一、血漿半衰期普萘洛爾的血漿半衰期僅有3h,但繼續(xù)用藥使肝臟從血液循環(huán)中清除普萘洛爾的能力降低,使活性代謝產物4羥普萘洛爾得以形成,有效半衰期便延長。普萘洛爾和美托爾(及其他所有β受體阻滯劑)的生物半衰期明顯超過血...[繼續(xù)閱讀]